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一种潜在药物可对帕金森疾病进行双线击破

编辑:北京军颐中医院 发表时间:2012-03-26

  2013年6月23日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,刊登在国际杂志ACS Chemical Biology上的一篇研究报告中,来自美国斯克里普斯(The Scripps Research Institute)的研究人员通过研究发现了一种新型化合物,其可以一次同时在两个方面攻击帕金森疾病。


  文章中研究者描述了一种双重抑制剂,其是单一分子形成的两种化合物,其可以攻击和帕金森疾病发病相关的蛋白质。研究者LoGrasso表示,一般来讲,这两种酶类化合物可以互相扩大彼此的作用效应。我们所观察到的是一种高亲和性、高选择性的疗法,其是协同作用的,可以强强联手发挥作用。

  这种新型双重抑制剂可以攻击两种酶类,富含亮氨酸的激酶2(LRRK2)和c-Jun氨基末端激酶(JNK);通过对数千个帕金森患者的遗传测试发现,LRRK2的突变可增加个体患帕金森疾病风险,而JNK在神经变性疾病个体的神经元存活上扮演着重要角色,因此这两种酶类可作为高潜力靶点来帮助科学家开发治疗神经变性疾病,比如帕金森疾病的疗法等。

  这种双重抑制剂将比单独的JNK和LRRK2抑制剂更为有效,因为分子的联合作用将比较终消除药物相互作用引发的效应,而且如果是单独用药的话就必须估量单一抑制剂的有效剂量。

  研究者比较后表示,这种新型双重抑制剂需要比较优化其潜在效力,高选择性以及生物药效,因此必须在帕金森疾病的动物模型中检测其效力。

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